Vápnik antagonistov blokátory kalciových kanálov


"Silent" zdravotný problém, ako to je volané hypertenzia vyžaduje povinné lekársky zákrok. Najlepšie mozgy na svete sú neustále v hľadaní nových a rozvíjajúcich sa lieky, ktoré regulujú krvný tlak, zlepšujú krvný obeh a alarmujúcu týmto nebezpečným dôsledkom hypertenzia, srdcový infarkt alebo mozgovú mŕtvicu. Existuje mnoho rôznych skupín liečiv zverený túto úlohu.

antagonisti vápnika (Ca) sú jedným z týchto skupín a má rad pozitívnych vlastností, považovaná za jednu z najlepších volieb medzi antihypertenzívami všeobecne. Sú relatívne mäkké, nie veľa z vedľajších účinkov, ak existujú, sú veľmi slabé.

sosud_660 ();

Keď vápnik je príliš veľa?


Lieky tejto skupiny (antagonisty vápnika), odborníci nazývajú ako niekoho, ako blokátory "pomaly" vápnikové kanály (CCB), vstup vápnika blokátory, antagonisti vápnika ióny. Ale kde robí vápnik, prečo nemožno dať do klietky, ak to skracuje svaly, vrátane srdca a tam, kde tieto kanály, čo spôsobí tak veľkú pozornosť k nim vôbec - podstatu mechanizmu účinku týchto drogy?

Fyziologická aktivita vlastný výhradne ionizovaného vápnika (Ca ++) nie je spojený s proteínmi. Potrebujú Ca iónov svalových buniek, ktoré ho využívajú na svoju prevádzku (krátke), takže čím viac tohto prvku je v bunkách a tkanivách, tým viac energie, ktoré vlastní kontrakcie.


Ale je to užitočné? Nadmerné hromadenie vápnika vedie k zbytočným stres a preťaženie svalové vlákna, pretože bunka by mala byť v konštantnej výške alebo procesov, ktoré sú závislé na tento prvok bude ovplyvnený, stratí svoju frekvenciu a rytmus.

obvod preťaženia kardiomyocytov ióny vápnika

Každá bunka podporuje rovnakú koncentráciu vápnika (sodík, draslík) na správnej úrovni s kanálmi usporiadanými v fosfolipidové membrány, ktorá oddeľuje cytoplazmu z extracelulárneho priestoru. Úlohou každého kanála je pod kontrolou priechodu v jednom smere (buď vo vnútri bunky alebo mimo neho) a distribúcia niektorých iónov (v tomto prípade - vápnika) v rovnakej bunke alebo v zahraničí. Pokiaľ ide o vápnik, je potrebné poznamenať, že je to veľmi vysoký túžba akýkoľvek spôsob, ako dostať do bunky z medzibunkového priestoru. preto, niektorí CC zablokovať, takže si nenechajte ujsť snažia preniknúť do ióny vápnika klietka prebytok a tým chráni svalové vlákna pred nadmerným napätím (AC Mechanizmus účinku).

Pre správnu funkciu vápnikových kanálov, okrem Ca ++ potrebných katecholamíny (adrenalín a noradrenalín), ktoré aktivujú trestný zákon, však v tomto ohľade kombinovaného užívania antagonistov vápnika a? blokátory (okrem liekov, ktoré patria do skupiny nifedipín) je nežiaduce, pretože možno nadmerné potlačenie kanálov. Krvné cievy, ktoré nie sú v skutočnosti zranený, ale myokard, majúce dvojaký účinok, môže reagovať na vývoj atrioventrikulárneho bloku.

Existuje niekoľko typov antagonistov kalcia, ale mechanizmus účinku iónov vápnika je určená len pre pomalé CC (typu L), ktorá obsahuje rôzne hladké tkaniny:

  • Sinoatrial spôsobom;
  • Atrioventrikulárny spôsobom;
  • Purkyňova vlákna;
  • Myofibrils srdcový sval;
  • Hladké svalstvo ciev;
  • Kostrového svalstva.

Samozrejme, že tam prechádza komplexné biochemické procesy popísané nie je naša úloha. My len treba poznamenať, že:

Samovoľne, srdcový sval vápenatý sa tvrdí, že zatiaľ čo bunky vo svalových vláknach srdca, zníženie jeho spúšťací mechanizmus, pretože zmeny v úrovni vápnika nevyhnutne viedlo k zlyhaniu srdca.

antagonisti schopnosť vápnika

antagonisty vápnikových kanálov sú rôzne chemické zlúčeniny, ktoré, okrem znižovania krvného tlaku sú ďalšie možnosti:

  1. oni môžu reguluje srdcovú frekvenciu, tak sú často používané ako liekov proti arytmii.
  2. Si všimol, že lieky farmaceutickej skupiny pozitívny vplyv na prietok krvi mozgom v aterosklerotického procesu v cievach hlavy a týmto účelom používa na liečbu po mŕtvici.
  3. Blokujúce cestu ionizovaného vápnika do buniek, tieto lieky znížia mechanické namáhanie v myokardu a znižuje jeho kontraktility. Vďaka antiseptickým účinkom na stenách vencovitých tepien, druhý expandovať, čo zvyšuje prietok krvi do srdca. Účinok na periférnych tepien je znížená pre zníženie hornej (systolický krvný tlak), a, samozrejme, periférnu rezistenciu. To znamená, že vplyv týchto liekov je potrebné srdcový sval znižuje dopyt kyslíka a živín a myokardu, najmä kyslík, - zvýšená.
  4. antagonistu vápnika v dôsledku inhibície metabolizmu v bunkách Ca ++, inhibovať agregáciu krvných doštičiek, IE, bráni tvorbe krvných zrazenín.
  5. Liečivá v tejto skupine majú antiaterogénne vlastnosti zníženiu tlaku v pľúcnej tepne a spôsobiť bronchiektázia, takže je možné použiť nielen ako antihypertenzíva.

Schéma: Mechanizmus účinku a príležitostí AK 1-2 generácie

Predkovia a nasledovníci

Lieky používané na liečbu vysokého krvného tlaku a srdcových chorôb, ktoré patria do skupiny antagonistov vápnikových iónov selektívny účinok, rozdelenie do troch skupín:

  • Prvú skupinu tvoria deriváty fenylalkylamynov, čo je predchodca verapamilu. V verapamilom, zoznam liekov zahŕňajú lieky druhej generácie, anipamil, tiapamil, falipamin, ktorý je dejiskom srdcového svalu, ciest a ciev. S? Blokátory nespojili ako myokardu sa dvojaký účinok, ktorý môže porušovať (pomalé) atrioventrikulárny provodimosti.Patsientam, ktoré majú vo výzbroji veľkého počtu rôznych antihypertenzívne farmaceutickej čistoty,
    byť vedomí liekov a podobnými črtami a zároveň sa snažia znížiť tlak v žiadnom prípade mať na pamäti.
  • dihydropyridínu skupiny derivátov (Druhý) pochádza z nifedipín, hlavné črty, z ktorých sú vasodilate (vazodilatačných) účinkov. Zoznam liekov druhej skupiny patria liekov druhej generácie (nikardipín, nitrendipín), inú selektívny účinok na krvné cievy v mozgu nimodipín, že alebo radšej vencovitých tepien nysoldypyn a silné lieky sú dlhodobo pôsobiace, ktoré majú takmer žiadne vedľajšie účinky spojené s tretej generácie AC : amlodipín, felodypyn, ysradypyn. Ako zástupcovia dihydropyridínu majú vplyv iba na hladkej svaloviny ciev, zatiaľ čo zostane ľahostajný k práci myokardu, že sú kompatibilné s? Blokátory, a v niektorých prípadoch dokonca odporúča (nifedipín).
  • Tretia skupina blokátory kalciových kanálov pomalý zastúpené diltiazemom (Benzothiazepin deriváty), ktorý je v medzistanici polohe medzi nifedipínom a verapamilu v inej klasifikácie súvisiacich s drogami prvej skupiny.

Tabuľka: Zoznam antagonistov vápnika, zapísaná v Ruskej federácii

Zaujímavé je, že ďalšia skupina antagonistov vápnikových iónov, ktoré sú v takej klasifikácie nemusí sa im javí sa nepočíta. to - AK neselektívny, vrátane derivátov piperazínu (Cinnarizine, belredil, flunaryzyn a ďalšie.). Najviac populárne a dobre známy v Rusku tsynnarizin do úvahy. Už dlho sa predáva v lekárňach a sú často používané ako vazodilatačný liek na bolesti hlavy, závraty, hluku v ušiach a strata koordinácie pohybov, vyvolaných kŕčov ciev hlavy, takže je ťažké, aby prietok krvi mozgom. Droga sa prakticky nezmení krvný tlak, pacienti ho milujú, často na vedomie výrazné zlepšenie celkového stavu, ak prijme aterosklerózu mozgových ciev, horných aj dolných končatín a po ischemickej cievnej mozgovej príhody.

deriváty fenylalkylamynov

Prvá skupina blokátory kalciových kanálov - deriváty fenylalkylamynov alebo verapamil skupina je malý zoznam liekov, kde je väčšina známych a často používaných je veľmi verapamil (yzoptyn, fynoptyn).

verapamil

Droga môže mať vplyv nielen plavidlá, ale aj srdcový sval, znižuje frekvenciu kontrakcie myokardu. Krvný tlak verapamil v bežných dávkach znižuje málo, pretože sa používa pre obmedzenie vedenia v atrioventrikulárneho kanála a depresívne automacie v sínusovom uzle, ktorý je v podstate mechanizmus účinku liečiva použitého v abnormálny srdcový rytmus (arytmia Supraventrikulárna).

V injekčného roztoku (intravenózna) droga sa prejaví po 5 minútach, takže to je často používané záchranku.

Účinok tabliet a yzoptyna finoptina začína dve hodiny, v tejto súvislosti, že je predpísaný pre vstup do domov u pacientov s anginou pectoris, spojené formy angíny pectoris a supraventrikulárnej arytmie, ale v prípade, Prinzmetalova angína patrí verapamil drogou. Tieto lieky sú chorí nepredpisuje to - je to lekár, ktorý vie, že starší verapamil dávka by mala byť znížená, pretože majú zníženú rýchlosť metabolizmu v pečeni. Naviac liečivo môže byť použitý na odstránenie krvný tlak u tehotných žien, alebo dokonca ako antiarytmiká pre tachykardia u plodu.

sosud_336 ();

Prípravy druhej generácie

Boli použité v klinickej praxi a iných drogách verapamilového skupiny patriaci do druhej generácie liekov:

  1. Anipamil silnejší (v porovnaní s verapamilom) akciu, ktorá trvá asi 1,5 deň. Droga má vplyv predovšetkým srdcového svalu a ciev, ale átrioventrikulárne vedenie dotyky.
  2. Falipamil selektívne sa vzťahuje na sínusovom uzle, sotva mení krvný tlak sa používa najmä na liečbu supraventrikulárnej tachykardie, mŕtvice a pokoj napätie.
  3. Tiapamil Verapamil nižšej sile 10 krát, tkanivové selektivity aj pre neho, nie je v skutočnosti, ale môže významne blokujú kanály sodíka, aby fungovali dobre pri liečbe komorových arytmií.

deriváty dyhydroperydynov

Zoznam liekov dihydropyridínové deriváty zahŕňajú:

Nifedipín (korinfar, Adalat)

Odkazuje na aktívne systémové vazodilatačné, ktorý nemá prakticky žiadnu schopnosť antyarytmycheskye, ktorá je vlastná lieky v skupine verapamilu.

Nifedipín znižuje krvný tlak, častejšie búšenie srdca (Reflex) má antiagregačný vlastnosti, čím sa zabráni zbytočnému vzniku krvných zrazenín. Vzhľadom antyspastycheskym schopností, droga sa často používa na odstránenie kŕče, ktoré sa vyskytujú pri vazospastickou angínou odpočinok, rovnako ako profylaxia (aby sa zabránilo rozvoju záchvatu) u pacientov s anginou pectoris.

V klinickej praxi často používa okamžitú formu nifedipínu (Adalat retard, prokardia XL, nifikard), čo sa prejaví asi pol hodiny a udržať efekt až 6 hodín, ale ak žuť, liečba pomáha pri 5-10 minút, však, angine pectoris ovplyvní to bude ešte nebude tak výrazný ako v nitroglycerín. Nifedipín tablety s tzv bifázicky uvoľnenie v dôsledku prejaví až po dobu 10-15 minút, zatiaľ čo dĺžka môže byť o jeden deň. Nifedipín tablety niekedy používaný k rýchlemu zníženiu krvného tlaku (10 mg pod jazykom - efekt pochádza od 20 minút do jednej hodiny).

Teraz európski kliniky čoraz obľúbenejšie nifedipín Predĺžený účinok, vzhľadom na to, že nežiaduce účinky to menej, a môžete vziať raz denne.

Avšak, najlepšie rozpoznaný ako jedinečný systém trvalého užívania nifedipínu uvoľňovania, ktorá zaisťuje normálne koncentrácie liečiva v plazme 30 hodín a úspešne použitý nielen ako antihypertenzívum pre liečbu vysokého krvného tlaku, ale tiež sa podieľa na liečbe anginy pectoris záchvaty pokoja a napätie. Je potrebné poznamenať, že v týchto prípadoch je počet nevyžiadaných výrazov znížená o polovicu v porovnaní nifedipín kontinuálne uvoľňovanie ďalších foriem tejto drogy.

Nikardypin (perdipin)

Vazodilátor efekt je považovaný za nadradený, drogová časť hlavne z liečebných zákrokov v boji proti angine pectoris a hypertenzie. Okrem toho, nikardipín vhodná ako prostriedok pre rýchlu úľavu hypertenznej krízy.

 Nisoldipín (baymikard)

Mechanizmus účinku sa podobá nikardipín.

 Nitrendipín (baypress)

Štruktúrne veľmi podobné nifedipín, má vazodilatačný účinok, žiadny účinok na atrioventrikulárny sínusovom uzle, a môže byť kombinovaný s beta-blokátory. Súčasné podávanie digoxínu baypress schopný zvýšiť koncentráciu druhej polovici roka, ktoré by nemali byť prehliadnuté, ak je potreba kombinácia týchto dvoch liekov.

Amlodipín (Norvasc)

Jeho jeden zdroj uvedený 3. generácie liekov, zatiaľ čo iní argumentujú, že spolu s felodipín, isradipín, diltaezemom, nimodipín, že patrí k antagonistov druhej generácie vápnika.

Avšak, to nie je tak dôležité, pretože rozhodujúcim faktorom je skutočnosť, že tieto lieky sú jemne, selektívne a kontinuálne.

Amlodipín má vysokú tkanivovú selektivitu, ignoroval myokardu a atryoventrykulyarnoe sínusového uzla a je platná počas pätnástich dní. V sérii amlodipínu možno často nájsť latsydypyn a lerkanidipínu, ktoré sa tiež používajú pri liečbe hypertenzie a patrí do blokátory vstupu ióny vápnika 3 generácie.

Felodipín (Nekompenzované)

Má vysokú selektivitu na cievy, čo je 7-krát vyššia ako u nifedipínu. Droga nie je zlé v kombinácii s beta-blokátory, a je určený na liečbu ischemickej choroby srdca, kardiovaskulárnych ochorení, hypertenzie v dávke navrhovanej lekárom. Felodipín koncentrácia digoxínu môže zvýšiť na 50%.

Isradipín (Lomir)

Antianginózna trvania až 9 hodín, požití môže dôjsť k nežiaduce účinky, ako je začervenanie a opuch osoba stôp. Keď obehové zlyhanie spôsobené stagnáciou vhodné intravenóznej (veľmi pomaly!) Lekár odhadovanú dávku (0,1 mg / kg v 1 minúta - 1 vstup, potom 0,3 mg / kg - 2 úvod). Je zrejmé, že pacient alebo vyrábať takéto platby alebo zadať liek nemôže teda injekčné roztoky lieku použiť len v nemocnici.

Nimodipín (nimotop)

Liek sa rýchlo vstrebáva, hypotenzný účinok sa vyskytuje v asi jednej hodiny.

Vzala na vedomie značný vplyv vnútrožilovej drogy v ranom štádiu akútnej cievnej mozgovej príhody v prípade subarachnoidálneho krvácania. Použitie nimodipínu pre liečbu mozgových úrazov v dôsledku vysokého tropnostyu lieku mozgových ciev.

Nové drogy v triede antagonistov kalcia

diltiazem

Tieto nové typy blokátorov vápnikových, ku ktorým patria aj tri generácie liek, je diltiazem. To je, ako už bolo spomenuté, zaujme pozíciu "verapamil - diltiazem. - Nifedipín" S verapamilom to takto taky, "ľahostajné" na sínusový uzol a atrioventrykulyarnoyiprovidnosti inhibičného, ​​aj keď v menšej miere ich funkcie. Ako je nifedipín, diltiazem znižuje krvný tlak, ale jemne robí to.

Diltiazem predpísané pre koronárne srdcové ochorenia, Prinzmetalovej angíny, hypertenzie a rôznych variantov, a zníženie iba vysokého tlaku (horné a dolné). S normálny krvný tlak lieky ciev zostať ľahostajný, takže nie je potrebné sa obávať nadmerného poklesu tlaku a rozvoja hypotenzia. Kombináciou týchto liekov s tiazidmi zvyšuje antihypertenzívny schopnosť diltiazemom. Avšak, aj napriek mnohých výhod nového výrobku, je potrebné poznamenať, rad kontraindikácií jeho použitia:

  1. Kardiogénny šok;
  2. Prejavy srdcového zlyhania;
  3. Slabosť sinus;
  4. Porušenie AV vedenia;
  5. Zriedkavé pulz;
  6. tehotenstva;
  7. Dojčenie.

Bepredil

Unikátnu schopnosť blokovať pomalé vápnikové a sodíkových kanálov má s drogami bepredil, ktorý by toto môže mať vplyv ako na cievnu stenu, a Prevodné systém srdca.

Ako je verapamil a dyltyazemu, ovplyvňuje AV uzla, ale v prípade, hypokalémia, môže to viesť k rozvoju komorových arytmií, pretože vymenovanie bepredila týchto vlastností sú brané do úvahy, a obsah horčíka a draslíka iónov priebežne monitorované. Je potrebné poznamenať, že sa liečivo zvyčajne vyžaduje osobitnú starostlivosť, nie je v kombinácii s tiazidové diuretiká, chinidín, sotalol, niektoré antidepresíva, pretože pacienti amatérske hrozí rôzne dôsledky, a bolo by úplne nevhodné.

forydon

Zoznam liekov by som chcel pridať antianhynalnoye originálny liek vyrobený v Rusku, volal foridon byť v primeraných dávkach môže nahradiť nifedipín a diltiazem.

Funkcie, ktoré treba mať na pamäti,

antagonistu vápnika nie sú toľko proti tomu, ale stále sú, a ich je potrebné považovať za:

  • Typicky, nifedipín nie je určený pri nízkej počiatočný tlak, ak sínus alebo tehotenstvo.
  • Sa snaží ignorovať verapamil, ak je pacient diagnostikovaný porušenie AV vedenia, sick sinus syndrómom, závažným srdcovým zlyhaním a, samozrejme, hypotenzia.

Hoci prípady predávkovania blokátorov vápnikových kanálov nie sú oficiálne zaznamenané, ale podozrenie na túto skutočnosť, že pacient je vstrekovaný chlorid vápenatý. Okrem toho, táto skupina liekov, rovnako ako akékoľvek farmakologické prostriedky, aby niektoré Nežiaduce účinky:

  1. Začervenanie kože a zóny "na krku".
  2. Zníženie krvného tlaku.
  3. "Tides", ako v menopauze, závažnosti a bolesti hlavy, závraty.
  4. Črevné ťažkosti (zápcha).
  5. Zrýchlený tep srdca, opuchy, postihujúce prevažne členok a noha - vedľajšie účinky nifedipínu;
  6. Zníženie tepovej frekvencie a atrioventrikulárneho bloku môže mať za následok použitie verapamilu.

Tabuľka: AK nežiaduce účinky a kontraindikácie

Vzhľadom na to, že blokátory kalciových kanálov sú často predpísané v kombinácii s? Blokátory a diuretiká by mali poznať nežiaduce účinky ich interakcie, betablokátory zosilňovať pokles srdcovej frekvencie a AV vedenia zneužívania a diuretík zvýšiť hypotenzívny účinok AK, je potrebné mať na pamäti pri výbere dátových dávkovanie liekov.

Video: úloha vápnika v tele