Srdcové glykozidy lieky, efektívnosť, využitie, kontraindikácie


Pred viac ako dvesto rokmi, vedci v tej dobe to bolo si všimol, že niektoré rastliny použitý v bojovej edém, pozitívny vplyv na obehový systém a srdce. Tieto vlastnosti boli základom nových liekov pre pacientov, ktorých srdce odmietli pracovať. Takže tam bolo srdcové glykozidy (SG), ktoré sú v dnešnej dobe pomerne verne slúžiť ľudstvu. Všimnite si, že Tieto tvrdé drogy, aby ich zaobchádzať opatrne a nezabudnite, že sú jed, ktorý vo veľmi nízkych koncentráciách lieči a predávkovanie - môže zničiť.

Podobnosti a rozdiely kardioglykozidov liekov


Akútne alebo chronické srdcové zlyhanie sa vyvíja z niekoľkých dôvodov, v dôsledku rôznych patologických podmienok, ktoré majú vplyv na kardiovaskulárny systém a je sprevádzaný oslabenie kontraktility srdcového svalu.

sosud_660 ();

Aby mohol vykonávať svoju prácu v dekompenzovanej srdcovej vyžaduje veľký energetický potenciál nadmernému zaťaženiu rýchlo pominula, naruší metabolizmus (metabolizmu bielkovín a lipidov), elektrolytov vyváženie smeny, znížený objem mŕtvice, ako dôsledok:

  • krvný obeh, zvyšuje venózny tlak v cievach, čo viedlo k žilovej preťaženia;
  • Zvýšenie nedostatku kyslíka (hypoxia) spôsobí, že srdce biť rýchlejšie, prečo je tento stav často charakterizované nepravidelný srdcový tep (tachykardia);
  • Edém, dýchavičnosť (dýchavičnosti), cyanóza kože (cyanóza) naznačujú spomalenie prietoku krvi v cievach malej ráže (kapilárami).


Ak chcete vynútiť srdcový sval ku kontraktu za normálnych okolností, a tým kompenzovať nedostatok, menovaný istej srdcových liekov môže ukázať kardiotonicky aktivitu. Sú to práve tieto vlastnosti a majú glykozidy, ktoré sa líšia medzi sebou:

  1. Čas trvania terapeutického účinku v priebehu času;
  2. Mechanizmus účinku;
  3. Polarita a farmakokinetika (rozpúšťanie, absorpcia, väzba na bielkoviny a krvi myokardu, detoxikáciu organizmu a abstinenčné z nej).

Vo vyššie uvedených zásad a na báze moderné klasifikačný sertsevyhhlikozydiv.

liečba jed

náprstník

Rastliny sa podieľajú na výrobe srdcových liekov (vrátane glykozidy), obývacia takmer na celom území Ruskej federácie (konvalinka v máji rôzne digitalis chornohorka alebo jarný Adonis, zheltushnyk) Ale strofant, ktorý sa stal základom pre výrobu Strofantíny narodený na africkom kontinente a spočiatku slúžil ako zbrane vo vojnách medzi kmeňmi. Spracovaný Strofant šíp, ktorý narazí na nepriateľa, takže takmer žiadnu šancu na prežitie.

Teplé krajiny preferuje krovité a Kharga, glykozid ktorý sa podobá vo svojom účinku strophantine, nesnaží sa studenou a obvoynyk gréčtiny (v Čečensku a Stavropol uvedený ako ohrozený), ale pekný oleander ulovených ako izbová rastlina na okennom parapete.

Niektoré názvy liekov odvodených z rastlín prvej výrečne o flóre, ktorý dal život na drogách, zatiaľ čo iní - nie príbuzný s názvami "rodičia":

  • dyhytoksyn bol izolovaný z digitalis purpurea a digoxín, tselanyd, yzolanyd odvodený z náprstníka vlnený (Digitalis - náprstník);
  • názov drogy "Homfokarpin", "homfotin" odvodený z latinského názvu Kharga ker - homfokarpus (Gomphokarpus);
  • Periplotsin bol nazývaný srdcový glykozid extrahuje z obvoynika (Periploca).
  • základ Strofantíny strofant bola tropická rastlina (Strophanthus);
  • adonizid bol syntetizovaný z Adonis pružiny (Adonis vernalis). Extrakt z tejto rastliny pre ústnej časti lieku spondylitídy ako sedatívum s nervozita;
  • výroba eriziminina začal s výberom zheltushnyka glykozidy (Erysimum);
  • Niekoľko glykozidy ľalie v máji tvorili základ výroby korhlykona, ktoré v akútnom srdcovým zlyhaním injekčne. Pre orálne tinktúry Lily menované stimulačný účinok, ktorý je podstatne slabšie, upokojuje nervový systém, ale môže zvýšiť toxické účinky iných srdcových glykozidov.

Kardiotonicky glykozidy účinok vzhľadom hininom alebo ahlykonom - nesaharistuyu štrukturálne štruktúre komponentov glykozid. Ďalšia, saharystaya časť (hlikon) má tiež určitú úlohu, ona je zaneprázdnený proces rozpúšťanie, absorpcia, viazanie tkanivových bielkovín (farmakokinetika).

S rozvojom lekárskej vedy a farmaceutickom priemysle aj naďalej syntetizovať nové a vylepšené srdcové lieky, ktoré tvoria skupinu glykozidy, že v blízkej budúcnosti bude do zoznamu týchto liekov ešte vymeniť.

Prečo nie odporučiť použitie semien marhule a využitie horkých mandlí v potravinárskom priemysle - je obmedzená?

amygdalin molekula

Glykozidy, ktoré ako súčasť nevuhlevodnoyi (nesaharistoy) (aglykón) obsahujúci kyanoskupiny (CN) volal Kyanogénne. Sú súčasťou niektorých rastlín: linamarin Zahŕňa bielej fazule a ľanového semienka, amygdalin vykonaná v kôstkoviny, dhurin Súčasťou Sarge (obilnín).

Enzýmovej vplyvu glykozidy v týchto rastlinách podporuje tvorbu vysoko toxických látok, ktorého meno poznáme je v škole. Yad nazvaný kyanid, jej smrteľná dávka pre dospelého je len 50 mg (0,05 g). 100 g horkej mandle jeho obsah je na úrovni 250 mg. kyanovodík produkovaný v semene jadier marhule, broskyne, čerešne, všeobecne, veľmi chutné a zdravé ovocie, olúpané 5-10 jadrá, ktoré môžu stáť život malého dieťaťa.

Dospelí by mali mať na pamäti, že detská zvedavosť núti dieťa nájsť spôsob, ako rozdeliť "matice" a vyskúšať jej obsah, ktorý, mimochodom, veľmi príjemnú chuť, aj keď mierne horká. Avšak, rodičia sú povinní vysvetliť dôvod pre zákaz dieťa na použitie semien. Pokiaľ ide o používanie z uvedených komponentov závodov v potravinárskom priemysle (alkoholické nápoje a cukrovinky), ich použitie prísne regulované.

Pri čakaní na účinok glykozidy a ako dlho fungujú?

Srdcové glykozidy, ktoré sa líšia v závislosti rýchlosti klasifikácie, akumulácie, trvalými následkami, môže byť predložený do troch skupín:

  1. Do prvej skupiny patria srdcové lieky, predĺžený akciu, ktorá spôsobila silná akumulácia schopnosť (akumulačná) môže pretrvávať po dobu 14-20 dní. Pri použití tabliet je maximálna koncentrácia dosiahnutá počas 8 - 12 hodín, zatiaľ čo zavedenie žíl môže dať pozitívny výsledok po pol hodine (90 minút). Tým, glykozidy dlhodobo pôsobiace lieky zahŕňajú Digitalis purpurea (digitoxín, kordihit), sa rýchlo vstrebáva z gastrointestinálneho traktu (gastrointestinálny trakt), hromadí a začať svoju prácu, zvyšuje kontraktilitu myokardu, zníženie srdcovej frekvencie (tepovú frekvenciu);
  2. Vlastnosti glykozidy druhú skupinu, s priemernou doba závisí aj od schopnosti, ktoré majú byť absorbované v gastrointestinálnom trakte a hromadia sa v tele, v glykozidy Digitalis vlnená (digoxín), Adonis a digitalis hrdzavé veľmi mierne, takže účinok liekov intravenózne prejde pätnásť minút a trvá 2-3 dni;
  3. Tretiu skupinu liekov sú glykozidy, ktoré poskytujú pohotovostná lekárska starostlivosť. Ich hlavnou charakteristikou - rýchly, ale krátka časová odozva, cesta podania - predovšetkým intravenóznej. Typickými predstaviteľmi tejto skupiny sú strofanta glykozidy a konvalinky (strophantine a corglycon). Tieto lieky začínajú svoj účinok len 5-7 minút, a udržať ju na dva dni. Ak potrebujete dlhší liečba strophantine alebo corglycon zahajuje liečbu s vysokými dávkami a po 3-5 dňoch pri dosiahnutí pozitívnych výsledkov pohybujúce sa na udržiavacími dávkami.

Tabuľka: srdcovej funkcie a vplyv na ne glykozidov

Dĺžka závisí na polarite

Klasifikácia polarity poskytuje glykozidy rozdelenie do dvoch skupín:

  • na polárne podobnej látky dobre rozpustné vo vode (hydrofilné), ale zlé tuky, ľahko vstrebáva v čreve zdráha viazať na tkanivové bielkoviny a vylučuje obličkami, ktorý poskytuje glykozidy rýchly, výkonný ale krátky účinok (čo je dôvod, prečo strophantine a corglycon vvodyatparenteralno, skôr než perorálne). Znížením polarite glykozidy získavajú lipofilné vlastnosti rôzny stupeň závažnosti. Napríklad, digoxínom, ktorý má mierne funkcií lipofilitu. nie príliš tendenciu viazať na proteíny, lepšie absorbované na lačno, prepravovaných z tela v obličkách, zatiaľ čo 70% zostala nezmenená. Podobne sa správa aj liek Adonis - adonizid;
  • polárne (Lipofilné), naproti tomu, absorbované v gastrointestinálnom trakte dobrých proteíny sa viažu na tkanivá, vystavené biotransformácie v pečeni, kumulyuyutsya v tele a pôsobia po dlhú dobu, takže môžu byť použité vo forme tabliet. Dyhytoksyn vysoko považovaný, ktorý je schopný úplne absorbované v gastrointestinálnom trakte, 90% väzby na plazmatické proteíny, podrobených metabolizmu v pečeni a vylučuje obličkami ako produktov látkovej výmeny (75%) a žlče (25%).

Polarita a farmakokinetika SG určená hlavne na druh rastlín, ktoré sa stali hlavnými dodávateľmi týchto liekov.

"Vecou srdca" glykozidy

Hlavným mechanizmom účinkov srdcových glykozidov sú:

sosud_336 ();
  • Pozitívny efekt, ktoré je dosiahnuté v dôsledku vplyvu liekov na bunkových membránach srdcového svalu (kardiomyocytov), ​​čo bráni K + - Na + -ATP-AZU, čo vedie k zvýšeniu pevnosti komorových kontrakcií a ich rýchlosť. Výsledkom tohto pôsobenia je zmenou iónovej rovnováhy srdcového svalu (znížené koncentráciu K + v bunkách, a rastúci počet myofibril Na +), čo vytvára podmienky pre zvýšenie voľný, to znamená, že fyziologicky aktívna forma vápnika (Ca2 +), ktorý podporuje kontraktilné kapacity myokardu. Tým, sertsevyhhlikozydiv, ktoré vedú k normálnej metabolizmus v srdcovom svale, výrazne stimuloval systoly, čo zvyšuje tepový objem do aorty a poslal bolshey množstvo krvi, čo zvyšuje krvný tlak, spomaľuje srdcovú činnosť, predlžuje diastoly. To znamená, že srdce je schopný relaxovať a naplniť energiu.

    inotropný účinok glykozidy

  • Schopnosť znížiť rýchlosť glykozidy impulzov a zvýšiť efektívne refraktérne periódu AV (atrioventrikulárny uzol). EKG efekty pomocou sertsevyhhlikozydiv vyjadrené ako atrioventrikulárny blok a zvýšiť interval P-R. títo účinky alebo vytvára priamy dopad na veľkých dávok digitalis dráh (fibrilácia komôr) alebo nepriamo vykonávala prostredníctvom vagus (vagus) efektu, žiadosti o podporu (malé) dávky. Preto pred odstránením elektrokardiogram, je pacient požiadaný, či dostáva SG, a ak niektorý z ich uplatnenia, je táto skutočnosť uviesť vo forme postúpenie prípadu, potom vo väzení, nezavádzať alebo postihnutú osobu, žiadny doktor.

V niektorých prípadoch, užívanie drog srdcové glykozidy?

Vplyv srdcovými glykozidy je priamo závislá na počiatočnom stave pacienta. U zdravých ľudí, tieto lieky zvýšená periférnej rezistencie, ktoré pacientov a tak trvalo vysoké ako u pacientov so srdcovým dilatirovannoho vedú k normálnym hemodynamických parametrov, odstránenie preťaženia a príznaky srdcového zlyhania:

  1. tachykardia;
  2. cyanóza;
  3. opuch;
  4. Dýchavičnosť.

Indikácie pre farmaceutické kardioglykozidov sú skupina závažných stavov, súvisiacich porúch srdca a obehového systému, pretože SG sa používa nasledovne:

  • Kongestívne zlyhanie krvného obehu, sprevádzané žilovej plnenie, opuchy, dýchavičnosť a ortpnoe, srdcové astma a spojené s nízkou srdcového výdaja. Terapia je menovaný s cieľom zlepšiť hemodynamiku;
  • Fibrilácia predsiení (tahisistolicheskayaforma). Aplikačné glykozidy, ktorých cieľom je spomalenie rýchlosti komory, a tým aj k zlepšeniu hemodynamiky vo všeobecnosti;
  • Flutter predsiení. Glykozidy v tomto prípade zamýšľaného dať trepotaní a chvieť na kontrolu komorovej frekvencie. Použitie digoxínu by mala pokračovať v prípade, že sú opakované záchvaty.

týkajúce sa Sekundárne zlyhanie srdca (S dostupnosťou vysokého výkonu srdca), ktorý bol výsledkom arteriovenózne shunt anémia rôzneho pôvodu, závažná infekčná procesy hipertyreoyidyzmu, to je len mierne citlivý na drogovej skupiny SG, pretože ich zmyslom je považované za nevhodné.

... Pri použití SG by sa mali zdržať

Absolútne kontraindikácie vymenovanie kardioglykozidov sú skupinou drogovej intoxikácie, to znamená, že samy o sebe, všetky ostatné kontraindikácie - dosť relatívna:

Tabuľka: klinická situácia a negatívny vplyv glykozidy

  1. arytmie;
  2. Atrioventrikulárny blok;
  3. hypokaliémia;
  4. paroxyzmálna komorovej tachykardie;
  5. Subaortalnyy alebo mitrálnej (oddelené) stenóza s sínusový rytmus (nie vždy);
  6. Ťažká pečeň (varhany biotransformácie) a obličky, ale kontraindikácie spojené s prítomnosťou obličiek a pečene ochorenia, zahŕňajúce nie všetci členovia SG;
  7. Dostupnosť precitlivení na týchto srdcových liekov.

Liečba vyžaduje individuálny prístup sertsevymyhlikozydamy s prihliadnutím na dôležité vlastnosti je potrebné zvážiť pred podaním lieku v určitej dávke je navyše k identifikovanej kontraindikácie lekárom pred začatím liečby sa zvyčajne zameriava na nasledujúce body:

  • Pri liečbe sa zvyšuje predsieňovej arytmie dávky (v porovnaní s liečenie srdcového zlyhania, ktorý reaguje na nižšie dávky SG);
  • U pacientov s nadváhou, počíta chudé (ideálne) Hmotnosť glykozidy ako "ľahostajná" k tuku a nie je distribuovaný;
  • Skúma stav filtre obličiek (klírens kreatinínu);
  • Zistiť prítomnosť komorbidít, ktoré vyžadujú nepretržité užívanie drog rôznych farmaceutických skupín (CG kombinácii s inými liekmi).

Príčiny otrava kardioglykozidov

S vysokou fyziologickú aktivitu, ale s vysokou toxicitou, dávka, ktorá je asi 60% terapeutickej, mnohé lieky srdcových glykozidov zahŕňajú zoznam, ktorý je tvorený jedovaté drogy (Digitoxín, digoxín, erizimin, strophantine, periplotsin, homfotin a ďalšie.).

Adonizid, corglycon, kordihit sú uvedené v zozname patrí do B a účinnými prostriedkami.

Vlastnosti SG je faktor, ktorý tieto látky doplniť širokú arzenál liekov, ktoré spôsobujú otravu. Vo väčšine otráv kardioglykozidov - vecou náhody:

  1. Falošný užívajúci vysoké dávky či neregulovanému užívania, kedy pacient nerozumie význam malých tabliet a začína si ju na vlastnú päsť, a niekedy - v kombinácii s inými liekmi bez súhlasu lekára;
  2. Všadeprítomné detská zvedavosť, ak má dieťa prístup k liekom prijaté príbuzným spolunažívania;
  3. Ako agenti sú často predpísané pri srdcovom zlyhaní, SG počas liečby pri dlhodobom používaní cez schopná akumulovať. Najmä, je bežné, že nepolárne látky skupiny 1, ktorá má vysokú hydrofóbnosť. Kumulácia a pomalý výstup vedie k manifestácii vedľajších účinkov, ktoré sú vyjadrené intoxikácii a pri predávkovaní príznaky zodpovedajúce otravy a srdcovými glykozidy.

Namiesto toho, pozitívne akcie - negatívny vplyv

Dávka a spôsob srdcovými glykozidy je rozhodujúcim faktorom pre výskyt nežiaducich účinkov a stupňa závažnosti.

Výskyt príznakov intoxikácie v rozmedzí 5-20%, polovica z ktoré zahŕňajú poruchy srdcového charakteru, druhá polovica (približne rovnaký podiel) rozdelené medzi neurologických porúch a porúch trávenia.

To znamená, predávkovanie liekmi činí vedľajšie účinky, prejavujúce sa ako klinicky otravy srdcové glykozidy:

  • Účinky srdcovej prírody (kardiotoxické efekt): Beats, poruchy rytmu typu brady- alebo tachykardia, atrioventrikulárny blok, hypokaliémiu, cardialgia. Znížená funkcia zobrazuje systém (znížené množstvo moču) je tiež spojená s krvný obeh a srdcovú činnosť;
  • porucha obchodné zažívacie ústrojenstvo (Anorexia, nauzea, vracanie, bolesť v žalúdku, aspoň - hnačka môže vyvinúť hemoragickú nekrózu tenkého čreva);
  • Zmena funkčných schopností CNS, sprevádzaná závrat, slabosť, apatia, excitácia, halucinácie až psychózy. Porušenie vizuálneho (farba) vnímanie, objekty sú zastúpené v žltej farbe (žlté videnie) zahŕňajú neurologické poruchy.

Okrem toho SG steroid konštrukcie možno predpokladať ďalšie nežiaduce účinky (gynekomastia, kožná vyrážka).

Všimnite si, že arytmia digitalis otrava s drogami u detí je dosť demonštratívny symptóm, zatiaľ čo pre staršie viac charakterizované duševných porúch.

V prípadoch závažnej otravy kardioglykozidov došlo k úmrtiu na pozadí fibrilácie komôr, akútne koronárne a cievnych ochorení.

Prvá pomoc a ošetrenie v nemocnici otravy glykozidy

Keď srdce v nadmerných dávok liekov na spomalenie absorpcie v gastrointestinálnom trakte, dávanie aktívne uhlie, žalúdočné umývanie, iba soľný preháňadlo a, samozrejme, nazývajú "rýchlo". V prípade predávkovania drogami o správnom používaní nemocničný etapy:

  1. Prípravky draselný (Panangin, orotát draselný, chlorid draselný), pokiaľ ide o K + v srdcovom svale, ako SG sa citlivosť zvyšuje dramaticky v prítomnosti hypokalémie;
  2. Sertsevyhhlikozydiv antagonista (diphenine, unitiol);
  3. Kompleksonov schopné tvoriť komplexné zlúčeniny s vápnikom. Schopnosť viazať Ca 2+ (ióny vápnika) majú Na2EDTU alebo Trilon B a citrátovej soli;
  4. Antyarytmichnyhzasobiv (propanalol, Inderal, lidokaín, diphenine).

Aby sa zabránilo zvracanie a zníženie nevoľnosť atropínu niekedy používajú, ale nemali by sme zabúdať, že tachykardia, keď je kontraindikované. Prísne kontraindikovaný a cieľové agonisty (adrenalín, atď.) Môže spôsobiť fibriláciu komôr, že za takýchto okolností môže viesť k smrti pacienta.

Okrem toho je potrebné pripomenúť, že pacient, ktorý trpí vedľajšími účinkami glykozidy, by mala byť poskytnutá s kompletnou kľud a kontrolu zdravotníckeho personálu.

Video: Prečo oslabila srdce? (Program žiť zdravo!)